La fluoximesterona es un esteroide androgénico anabólico derivado de la testosterona o, más específicamente, una forma de metiltestosterona estructuralmente alterada. Halotestin es la hormona testosterona con un grupo metilo añadido en el 17 posición del carbono para permitir la ingestión oral. También posee un grupo flúor agregado en el carbono 9 y 3 y un grupo hidroxilo en el carbono 11. Estas modificaciones inhiben la aromatización del esteroide y aumentan considerablemente su naturaleza androgénica.